新方法讓藥物更易進入細胞
制藥科學(xué)家所面臨的最艱巨的挑戰(zhàn)之一就是不受藥物影響的蛋白質(zhì)，約80%的蛋白質(zhì)涉及人類疾病，其中有些蛋白質(zhì)并不與現(xiàn)有藥物發(fā)生相互作用，也就是說，這些藥物都是無效的。
近日，耶魯大學(xué)研究人員發(fā)現(xiàn)了一種新方法可以設(shè)計出以前無法進入這些蛋白質(zhì)的藥物。
這項研究發(fā)表在7月26日《化學(xué)與生物學(xué)》雜志上。耶魯大學(xué)化學(xué)生物學(xué)研究所、論文主要作者Alanna Schepartz博士對既可以穿過細胞膜又能抑制蛋白質(zhì)之間相互作用的分子有著強烈興趣。
蛋白質(zhì)和多肽在抑制試管中蛋白質(zhì)之間相互作用方面具有非常好的效果。Schepartz和她的研究小組已經(jīng)確定了一個信號幫助這些蛋白質(zhì)進入細胞。大多數(shù)藥物是非常小的分子，能很好地融入相對較大的蛋白質(zhì)，以抑制化學(xué)反應(yīng)。但許多疾病有關(guān)的蛋白質(zhì)并不進行化學(xué)反應(yīng)。相反，它們結(jié)合其他蛋白質(zhì)、DNA或RNA.
已被證明設(shè)計出抑制這些相互作用的小分子是非常困難的。雖然今天已將蛋白質(zhì)作為藥物使用，但它們幾乎完全在細胞外區(qū)域發(fā)揮作用，而不是在引發(fā)許多疾病的細胞內(nèi)部發(fā)揮功效。
這種信號分子可使?jié)撛诘闹委熜缘鞍踪|(zhì)能順利進入囊泡或與細胞膜融合發(fā)生內(nèi)吞。這樣有助于運送蛋白達到細胞內(nèi)部。這項研究由美國**衛(wèi)生研究院資助。
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